马来酸噻吗洛尔缓释微球的制备方法

摘要

本发明公开了马来酸噻吗洛尔缓释微球的制备方法。本发明采用油包油技术，以马来酸噻吗洛尔、改性蒙脱石、丙烯酸树脂、吐温、增塑剂制备内相，以植物油、司盘制备外相，将获得的油包油乳液经超声处理后，再通过电磁搅拌蒸发内相，获得马来酸噻吗洛尔缓释微球，其粒径可控制在10μm范围内，符合眼用制剂的要求。其药物包封率高达80～99%，体外释放时间可延长至10～12h。该方法制备的马来酸噻吗洛尔缓释微球作为降眼压药物，可减小眼内不适感，减少用药次数，实现一次给药达到长时间降眼压的目的。

主权项

马来酸噻吗洛尔缓释微球的制备方法，包括以下步骤：1）将马来酸噻吗洛尔、丙烯酸树脂、吐温、增塑剂、蒙脱石分散于有机溶剂，使丙烯酸树脂的浓度为30～100g/L，吐温的浓度为20～60g/L，增塑剂的浓度为5～20g/L，得内相；2）将司盘溶于植物油，使司盘的浓度为10～40g/L，得外相；3）搅拌状态下，将内相滴入外相，形成油包油乳液；4）乳液经超声处理5～30min后，电磁搅拌下蒸发内相，洗涤，干燥，即得缓释微球；其特征在于：所述蒙脱石为改性蒙脱石，其改性方法如下：将蒙脱石置于3～15v/v%的强酸中，50～90℃活化2～9h后，洗涤至中性，干燥，得改性蒙脱石。