发明名称 用于立体选择性制备吡唑甲酰胺的方法
摘要 本发明涉及一种用于对映选择性地制备具有化学式(Ib)的化合物的方法,该方法包括a)将具有化学式(II)的化合物的(E)-形式或(Z)-形式用对映选择性试剂还原为具有化学式(IIIa)的化合物,并且b)用具有化学式(IV)的化合物酰化具有化学式(IIIa)的化合物,或c)使具有化学式(IV)的化合物与具有化学式(II)的化合物进行偶联以给出具有化学式(V)的化合物,并且d)在氢气、催化剂和手性配体的存在下,使具有化学式(V)的化合物还原为具有化学式(Ib)的化合物。<img file="DDA0000889708680000011.GIF" wi="1637" he="1198" />
申请公布号 CN105339352A 申请公布日期 2016.02.17
申请号 CN201480036398.2 申请日期 2014.06.19
申请人 先正达参股股份有限公司 发明人 R·杜梅尼尔;J·克萨比;S·V·温德伯恩;H·努斯鲍默
分类号 C07D231/14(2006.01)I;C07C239/00(2006.01)I 主分类号 C07D231/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 张敏
主权项 一种用于对映选择性地制备具有化学式Ib的化合物的方法<img file="FDA0000889708660000011.GIF" wi="878" he="407" />该方法包括a)将具有化学式II的化合物的(E)‑形式或(Z)‑形式<img file="FDA0000889708660000012.GIF" wi="605" he="302" />用对映选择性试剂还原为具有化学式IIIa的化合物<img file="FDA0000889708660000013.GIF" wi="702" he="335" />并且b)用具有化学式IV的化合物酰化具有化学式IIIa的化合物<img file="FDA0000889708660000014.GIF" wi="594" he="390" />c)使具有化学式IV的化合物与具有化学式II的化合物进行偶联以给出具有化学式V的化合物<img file="FDA0000889708660000021.GIF" wi="742" he="342" />并且d)在氢气、催化剂和手性配体的存在下,使具有化学式V的化合物还原为具有化学式Ib的化合物。
地址 瑞士巴塞尔