| 发明名称 |
制备Himbacine类似物中间体的制备方法 |
| 摘要 |
本发明提供了一种制备Himbacine类似物中间体的制备方法。本发明所提供的方法包括先将5-卤代-2-羟基甲基吡啶与苯硼酸酯类化合物进行Suzuki反应，再将得到的偶联物与卤化剂反应，最后与亚磷酸酯反应，得到目标化合物｛[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]烷基｝膦酸二烷基酯化合物。本发明提供的方法操作简单，收率高，所用原料安全易得。 |
| 申请公布号 |
CN105330689A |
申请公布日期 |
2016.02.17 |
| 申请号 |
CN201410386798.8 |
申请日期 |
2014.08.08 |
| 申请人 |
博瑞生物医药（苏州）股份有限公司;信泰制药（苏州）有限公司 |
发明人 |
袁建栋;陈耀 |
| 分类号 |
C07F9/40(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/40(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种下式化合物I的制备方法<img file="2014103867988100001dest_path_image001.GIF" wi="78" he="174" />，其中，R<sub>1</sub>为H或含1~10个碳原子的烷基，该方法包括：1）、使化合物IV与化合物V反应，生成化合物III：<img file="111425dest_path_image002.GIF" wi="306" he="163" />，其中，X<sub>2</sub>为Cl，Br或I，R<sub>2</sub>为H或含1~10个碳原子的烷基；2）、使化合物III与X<sub>1</sub>卤化剂反应，生成化合物II：<img file="2014103867988100001dest_path_image003.GIF" wi="210" he="162" />，其中，X<sub>1</sub>为Cl或Br；3）、使化合物II与具有式A结构的亚磷酸酯化合物反应，生成化合物I：<img file="829325dest_path_image004.GIF" wi="276" he="175" />。 |
| 地址 |
215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋 |
