发明名称 一种(S)-奥拉西坦的制备方法
摘要 一种(S)-奥拉西坦的制备方法,包括如下步骤:(1)以S-4-氯-3-羟基丁酸酯为起始原料,与叠氮化试剂进行叠氮化反应,得到中间体I;(2)将中间体I进行还原反应,获得中间体II;(2)将中间体II与卤代乙酸酯进行缩合反应,获得中间体Ⅲ;(3)将中间体Ⅲ进行关环反应得到中间体IV;(4)将中间体IV进行氨解反应,得到目标产物(S)-奥拉西坦。本发明至少可获得38%以上较理想收率的(S)-奥拉西坦产物,开辟了一条新的(S)-奥拉西坦合成路线。
申请公布号 CN105330581A 申请公布日期 2016.02.17
申请号 CN201410386373.7 申请日期 2014.08.07
申请人 重庆东泽医药科技发展有限公司 发明人 袁华杰;代丽萍;谢玲玲;叶雷
分类号 C07D207/273(2006.01)I 主分类号 C07D207/273(2006.01)I
代理机构 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 代理人 周韶红
主权项 一种(S)‑奥拉西坦的制备方法,其特征在于:反应通式如下,<img file="FDA0000550585370000011.GIF" wi="1748" he="1163" />(1)以(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯为起始原料,进行叠氮化反应,得到中间体I;(2)将中间体I进行还原反应获得中间体II;(3)将中间体II与卤代乙酸酯进行缩合反应,获得中间体III;(4)将中间体III进行关环反应得到中间体IV;(5)将中间体IV进行氨解反应,得到目标产物(S)‑奥拉西坦。
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