N-4-苯磺酰胺基-N’-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-硫脲化合物的制备方法及医药用途

摘要

本发明公开了一类具有抑制碳酸酐酶                                                活性、进而达到抗肿瘤转移侵袭效果的具有通式（）和（）所示结构的新型N-4-苯磺酰胺基-N’-1-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-硫脲化合物。该类化合物在结构上具有磺胺、取代葡萄糖醛酸和硫脲三个活性片段，可与碳酸酐酶中的Zn²⁺离子和天冬氨酸残基分别形成配位键和氢键，实现抑制酶的催化活性，发挥抗肿瘤转移侵袭的作用，在作为抗肿瘤药物方面具有潜在应用。本发明涉及的通式（）和（）中的R、X和M的定义见说明书。

主权项

通式(I)或(II)的N‑4‑苯磺酰胺基‑N’‑1‑脱氧‑β‑D‑吡喃葡萄糖醛酸基‑硫脲化合物或其盐：其中，通式(I)中：R为下列基团中的任意一个基团：(1)H原子，(2)羟基，(3)未取代或各种取代的氨基，其任意被选自C1‑6烷基、C1‑6氰基烷基中的一种或多种取代基所取代，(4)未取代或各种取代的C1‑6烷基，取代基为卤原子、羟基、氰基、硝基和氨基中的一种或多种，(5)未取代或各种取代的苯基，取代基选自羟基、羟甲基、巯基、氨基、硫酰胺基、羧基、酯基、氰基、硝基、卤原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氨基、C3‑7环烷基、C1‑6烷氧基、苄氧羰基、三卤甲基中的一种或多种；X为下列原子中的任意一个原子：(1)氧原子，(2)氮原子；通式(II)中：M为下列原子中的任意一个原子：(1)氢原子，(2)钠原子，(3)钾原子。