发明名称 一种用于肿瘤成像与治疗的金纳米花的制备
摘要 本发明涉及一种用于肿瘤成像与治疗的金纳米花的制备方法,该方法通过控制不同的反应条件制备不同尺寸的金纳米花,通过巯基在其表面原位修饰亲水性聚合物,并通过巯基与琥珀酰亚胺的反应在亲水性的聚合物上选择性连接不同肿瘤近红外荧光成像分子,通过刺激响应性的酰腙键将不同数量的抗肿瘤药物连接到金纳米花表面,从而得到具有肿瘤成像和光热疗与化疗相结合的金纳米花。该金纳米花可以进行肿瘤成像和治疗且具有稳定性好、生物相容性好等特点。所得的产物能满足临床应用的需求。
申请公布号 CN105327366A 申请公布日期 2016.02.17
申请号 CN201510787590.1 申请日期 2015.11.17
申请人 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司 发明人 何丹农;庄园园;金彩虹
分类号 A61K49/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K49/00(2006.01)I
代理机构 上海东方易知识产权事务所 31121 代理人 唐莉莎
主权项 一种用于肿瘤成像与治疗的金纳米花的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)肿瘤近红外成像纳米金花的制备:将一定量的HAuCl<sub>4</sub>溶解于10 mL水中,配成HAuCl<sub>4</sub>水溶液,将多巯基亲水性聚合物溶于水配成溶液后,逐滴加入到HAuCl<sub>4</sub>的水溶液中,搅拌30分钟后,加入10 mM抗坏血酸,抗坏血酸与HAuCl<sub>4</sub>的摩尔比为1.5:1‑5:1,抗坏血酸与多巯基亲水性聚合物的摩尔比为10:1‑2:1;然后,将末端为琥珀酰亚胺修饰的近红外成像荧光分子加入到上述溶液中,多巯基亲水性聚合物与琥珀酰亚胺修饰的近红外成像荧光分子的摩尔比为10:1‑20:1,反应物被还原后,得到纳米金花溶液a;(2)负载抗肿瘤药物的肿瘤成像纳米金花的制备:在5 mL上述纳米金花溶液a,加入一定量的水合肼,将亲水性聚合物末端的酯基还原成酰肼,将反应后的溶液以800转/分的转速离心三次后,除掉上清液,将纳米金花重新分散在二甲基亚砜(DMSO)中,加入抗肿瘤药物阿霉素,抗肿瘤药物阿霉素与亲水性聚合物末端的酰肼基团摩尔比为1:1‑1:5,完全溶解后,室温下搅拌24小时;将抗肿瘤药物阿霉素通过酰腙键连接到纳米金花表面,将反应后的溶液,以800转/分的转速离心三次后,除掉上清液,再用水洗涤三次后,离心,得到负载抗肿瘤药物的肿瘤成像纳米金花b。
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