谷氨酸修饰的聚乙二醇单硬脂酸酯的制备及其在靶向药物传递中的应用

摘要

本发明涉及一种谷氨酸-聚乙二醇单硬脂酸酯的制备及该两亲性靶向材料修饰的纳米粒在疾病靶向传递中的应用。所述的两亲性靶向材料，以谷氨酸作为靶头，聚乙二醇增加靶头的柔韧性，疏水性的单硬脂酸酯为与聚乳酸聚羟基乙酸共聚物的锚钉部位。该靶向材料修饰的纳米粒可作为多种抗肿瘤药物靶向传递的工具，并能通过表面修饰的谷氨酸与肿瘤细胞膜上高表达的大中性氨基酸转运体1相互作用，有效提高纳米粒的细胞摄取和抗肿瘤活性。该纳米粒稳定性好，靶向性佳，可用于静脉注射，有较大的市场应用前景。

主权项

谷氨酸修饰的聚乙二醇单硬脂酸酯，其特征在于：以聚乙二醇为亲水端，单硬脂酸酯为疏水端，谷氨酸为靶头，结构式如下：其中，n为10～40。