发明名称 |
一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开一种3-磺酰亚胺基吲哚类化合物及其制备方法。其通式如式(I)所示,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>均选自下述基团中的任意一种:氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、烯丙基、苄基、苯基、含有取代基的苯基、氟、氯、溴、甲氧基、酰基和羧酸酯基;R<sup>3</sup>可以连接到吲哚的C4-C7位。本发明提供的制备式(I)化合物的方法,是在路易斯酸或路易斯碱催化或无催化条件下,式(II)所示的吲哚类化合物和N-氟苯磺酰亚胺在溶剂中发生芳香亲电取代反应,得到目标产物。催化剂的摩尔用量为式(II)所示化合物的摩尔用量的0.1-2,反应温度为-78—150℃,反应时间为0.1—120小时。本发明第一次实现吲哚C3位C-H键的直接磺酰亚胺化反应。 |
申请公布号 |
CN103524397B |
申请公布日期 |
2016.02.10 |
申请号 |
CN201310486504.4 |
申请日期 |
2013.10.17 |
申请人 |
湘潭大学 |
发明人 |
杨罗;罗萍;刘海红 |
分类号 |
C07D209/40(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/40(2006.01)I |
代理机构 |
湘潭市汇智专利事务所(普通合伙) 43108 |
代理人 |
颜昌伟 |
主权项 |
一种3‑磺酰亚胺基吲哚类化合物,其结构通式如下所示,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="247" he="259" />。 |
地址 |
411105 湖南省湘潭市雨湖区羊牯塘 |