| 摘要 |
1. Конъюгат связывающее соединение - активное соединение общей формулы (Ia)гдеn представляет собой число от 1 до 50,AK обозначает связывающее соединение, связывающееся с FGFR2, группа §-G-L-B-§§ представляет собой линкер,где§ обозначает точку связывания с группой AK, 觧 обозначает точку связывания с атомом азота,Lпредставляет собой линейный (С-C)-алкандиил или представляет собой группу формулыгдеp представляет собой число от 2 до 6,##обозначает точку связывания с группой В,##обозначает точку связывания с атомом азота,где (С-С)-алкандиил может содержать от 1 до 4 заместителей, выбранных независимо друг от друга из группы, состоящей из метила, гидрокси и бензила,ипри этом при этом два атома углерода цепи алкандиила в положении 1,2, 1,3 или 1,4 относительно друг друга, включая любые расположенные между ними атомы углерода, возможно связаны с образованием (С-С)-циклоалкильного кольца или фенильного кольца,D представляет собой группу формулы,где#обозначает точку связывания с атомом азота,Rпредставляет собой водород или метил,Rпредставляет собой изопропил, изобутил, втор-бутил, трет-бутил, фенил, бензил, 1-гидроксиэтил, 4-гидроксибензил, 4-гидрокси-3-нитробензил, 4-гидрокси-3-аминобензил, 1-фенилэтил, ди-фенилметил, 1H-имидазол-4-илметил или 1H-индол-3-илметил,илиRи Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (1S,2R)-2-фенил-циклопропан-1,1-диильную группу формулыгде#обозначает точку связывания с соседним атомом азота,#обозначает точку связывания с карбонильной группой,кольцо А с присутствующей на нем группой N-O представляет собой моно- или бициклический необязательно замещенный гетероцикл формулы,где#обозначает точку связывания с карбонильной группой,Rпредставляет собой водород, гидрокси или |
