作为丝氨酸蛋白酶抑制剂的多取代芳族化合物

摘要

本发明尤其提供了可用于抑制激肽释放酶的多取代芳族化合物，所述化合物包括被取代的吡唑基或被取代的三唑基。另外提供了药物组合物。另外提供了用于治疗和预防某些疾病或病症的方法，所述疾病或病症顺从于通过抑制激肽释放酶进行治疗或预防。

主权项

一种用于治疗或预防受试者的激肽释放酶相关疾病或病症的方法，其包括将式(Ia)化合物：或包含所述化合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物以有效治疗或预防所述疾病或病症的量施用给有需要的受试者；其中：环A是被取代或未被取代的吡唑基，或被取代或未被取代的三唑基；L¹、L²和L⁴独立地为不存在、单键、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的杂亚烷基、‑S‑、‑SO‑、‑SO₂‑、‑O‑、‑NHSO₂‑或–NR⁷‑；L³是单键、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的杂亚烷基、‑S‑、‑SO‑、‑SO₂‑、‑O‑、‑NHSO₂‑或–NR⁷‑；R¹、R²和R⁴独立地为不存在、氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基、或被取代或未被取代的杂芳基，条件为：当L¹不存在时，R¹不存在，当L²不存在时，R²不存在，且当L⁴不存在时，R⁴不存在；R³是氢、卤素、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基、或被取代或未被取代的杂芳基，条件为：当L²不存在时，R²不存在，当L³不存在时，R³不存在，且当L⁴不存在时，R⁴不存在；且R⁷是氢、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的杂亚烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的杂环烯基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的稠环芳基、或被取代或未被取代的杂芳基。