（2-甲基-5-硝基苯基）胍硫酸盐的合成方法

摘要

本发明属于医药中间体技术领域，特别涉及一种甲磺酸伊马替尼中间体（2-甲基-5-硝基苯基）胍硫酸盐的合成方法。以2-氨基-4-硝基甲苯和氧甲基异脲硫酸盐为原料，在乙醇和DMF中，碱性条件下反应，然后经调酸、抽滤，得（2-甲基-5-硝基苯基）胍硫酸盐。采用氧甲基异脲硫酸盐代替单氰胺进行反应，原料易得，反应条件简单，没有难于处理的副产物，产品纯度高，纯度高达99.7%以上，收率高。

主权项

一种（2‑甲基‑5‑硝基苯基）胍硫酸盐的合成方法，其特征在于：将20 g  2‑氨基‑4硝基甲苯加入三口瓶，加入38 ml乙醇、5 ml DMF，用25%氨水调碱至pH=13，搅拌30 min，加入35 g 氧甲基异脲硫酸盐，加热至回流，反应8 h；反应结束后，用10% H₂SO₄调酸至pH=6.0，然后保温30 min；保温结束，降温至0 ℃，抽滤，用100ml乙醇洗涤两次，烘干，得固体产物。