一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因的亚微乳冻干制剂、其制备方法及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因的亚微乳冻干制剂、其制备方法及其应用。所述的亚微乳冻干制剂由如下原料组分组成：双氯芬酸钠50～100重量份、盐酸利多卡因10～30重量份、注射用水2000～3000重量份、助溶剂30～70重量份、油脂80～120重量份、乳化剂80～120重量份、稳定剂5～15重量份、冻干赋形剂150～250重量份和pH值调节剂适量。本发明的亚微乳冻干制剂不仅克服了普通冻干技术常见的分层、溶液颜色不均一、双氯芬酸钠难以做成稳定的W/O/W型乳剂等技术难题，而且所制得的亚微乳冻干制剂具有较好的稳定性和较好的临床疗效。

主权项

一种双氯芬酸钠盐酸利多卡因的亚微乳冻干制剂，其特征在于，所述的亚微乳冻干制剂由如下原料组分制成：所述的亚微乳冻干制剂的制备方法包括如下步骤：1)将双氯芬酸钠溶于注射用水，将盐酸利多卡因加助溶剂溶解，再将两者混合并搅拌均匀，形成水相；2)将油脂、稳定剂和乳化剂混合，搅拌溶解，形成油相；3)将水相缓慢加入油相中，形成W/O乳状液；4)将冻干赋形剂溶解于注射用水中，再将上述W/O乳状液缓慢加入，形成W/O/W型初乳；5)初乳通过pH值调节剂调节pH值至7.0～8.5，再通过高压均质机，制备得到双氯芬酸钠盐酸利多卡因终乳；6)将所得的终乳过滤后冷冻干燥，即得所述的亚微乳制剂；其中，所述的稳定剂为油酸或其盐、胆酸或其盐或脱氧胆酸或其盐中的一种或多种；所述的油脂为油酸乙酯、辛酸癸酸甘油三酯、油酸聚乙二醇甘油酯、中链甘油三酸酯或大豆油中的一种或几种；所述的乳化剂为聚乙烯醇、蛋黄卵磷脂、泊洛沙姆188、吐温80、胆固醇、甘油、丙二醇或PEG400中的一种或多种；所述的助溶剂为丙二醇。