| 发明名称 | 大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一类如式I所示的大环内酯类化合物、其制备方法、应用以及中间体。本发明的大环内酯类化合物对大部分受试G<sup>+</sup>菌都有很强的活性，其中两类化合物对部分革兰氏阳性菌的活性比阿奇霉素更高。<img file="DSA00000498819300011.GIF" wi="959" he="980" /> | ||
| 申请公布号 | CN102786570B | 申请公布日期 | 2016.02.10 |
| 申请号 | CN201110129340.0 | 申请日期 | 2011.05.18 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院 | 发明人 | 沈舜义;袁芳;葛涵;张志宏;刘毓彬 |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 薛琦;朱水平 |
| 主权项 | 一类如式I所示的大环内酯类化合物；<img file="FDA0000848972000000011.GIF" wi="948" he="997" />其中，R为C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>烷基，或H；R<sup>a</sup>为<img file="FDA0000848972000000012.GIF" wi="935" he="262" /><img file="FDA0000848972000000013.GIF" wi="318" he="191" />3位的<img file="FDA0000848972000000014.GIF" wi="129" he="38" />表示单键或双键，其为双键时，R<sup>b</sup>不存在，其为单键时，R<sup>b</sup>为<img file="FDA0000848972000000015.GIF" wi="348" he="262" />R<sup>c</sup>为取代或未取代的C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基、或者取代或未取代的C<sub>2</sub>～C<sub>4</sub>烯基；其中，取代的C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基中的取代基为硝基或卤素，芳基中的取代基为邻位、对位或间位；取代的C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>烷基中的取代基为C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基，或者C<sub>4</sub>～C<sub>8</sub>杂芳基，其中杂原子为N、O或S；取代的C<sub>2</sub>～C<sub>4</sub>烯基中的取代基为C<sub>6</sub>～C<sub>10</sub>芳基；X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立的为卤素；R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>独立的为C<sub>1</sub>～C<sub>3</sub>烷基；n为1～3。 | ||
| 地址 | 200040 上海市北京西路1320号 | ||