| 摘要 |
Αυτή η εφεύρεση αφορά σε υποκατεστημένα παράγωγα 1-πιπεριδιν-4-υλ-4-πυρρολιδιν-3-υλ-πιπεραζίνης που έχουν ανταγωνιστική δράση της νευροκινίνης, ιδιαίτερα ανταγωνιστική δράση του ΝΚ1, μία συνδυασμένη ανταγωνιστική δράση των ΝΚ1/ΝΚ3 και μία συνδυασμένη ανταγωνιστική δράση των ΝΚ1/ΝΚ2/ΝΚ3, στην παρασκευή τους, συνθέσεις που περιέχουν αυτά και χρήση τους ως φάρμακο, ιδιαίτερα για τη θεραπευτική αντιμετώπιση της σχιζοφρένειας, άγχους, κατάθλιψης, έμεσης, και του IBS. Οι ενώσεις σύμφωνα με την εφεύρεση μπορούν ν' αντιπροσωπεύονται με το γενικό Τύπο (I) και περιλαμβάνουν επίσης τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα πρόσθεσης οξέος ή βάσης αυτών, τις στερεοχημικώς ισομερείς μορφές αυτών, την μορφή Ν-οξειδίου αυτών και προφάρμακα αυτών, όπου όλοι οι υποκατάστατες ορίζονται όπως στην Αξίωση 1. Εν όψει της ικανότητας τους ν' ανταγωνίζονται τις δράσεις των ταχυκινίνων μέσω του ότι αναστέλλουν τους υποδοχείς νευροκινίνης, και ιδιαίτερα ν' ανταγωνίζονται τις δράσεις της ουσίας Ρ και Νευροκινίνης Β μέσω του ότι αναστέλλουν τους υποδοχείς ΝΚ1, ΝΚ2 και ΝΚ3, οι ενώσεις σύμφωνα με την εφεύρεση είναι χρήσιμες ως φάρμακο, ιδιαίτερα στην προληπτική και θεραπευτική αγωγή των προκαλούμενων από την ταχυκινίνη παθήσεων, όπως, για παράδειγμα των διαταραχών του ΚΝΣ, ιδιαίτερα των σχιζο-συγκινησιακών διαταραχών, της κατάθλιψης, των διαταραχών άγχους, των σχετικών με το στρες διαταραχών, των διαταραχών του ύπνου, των γνωστικών διαταραχών, των διαταραχών της προσωπικότητας, των διαταραχών διατροφής, των νευροεκφυλιστικών παθήσεων, των διαταραχών εθισμού, των διαταραχών της διάθεσης, της σεξουαλικής δυσλειτουργίας, του πόνου και άλλων παθήσεων σχετικών με το ΚΝΣ· της φλεγμονής· των αλλεργικών |
