利希普坦晶型Ⅰ及其制备方法和用途

摘要

本发明属于抗心力衰竭药物领域，更具体地说，是涉及利希普坦（lixivaptan）的晶型Ⅰ及其制备方法、含有它的药物组合物及其在制造治疗低钠血症药物中的用途。本发明利希普坦晶型Ⅰ以2-氯-4-硝基苯甲酸为起始原料，经酯化，氢化还原，酰基化，水解，酰氯化等反应步骤制得，得到的利希普坦纯度为97.5%。该利希普坦晶型Ⅰ以其粉末X-射线衍射图表征。鉴于该化合物的良好发展前景及药学价值，获得纯度高、具有很确定晶型且重现性好的化合物是重要的。

主权项

一种利希普坦的晶型Ⅰ，其特征在于：所述晶型X‑射线粉末衍射特征吸收峰（2θ角）值为：4.500，12.760，13.500，16.940，18.780，19.260，19.960，21.180，21.500，23.920，24.640，26.260；所述2θ角的单位为度，误差为±0.2。