发明名称 作为前动力蛋白受体调节剂的1-磺酰基哌啶衍生物
摘要 本发明提供式(I)化合物和其药学上可接受的盐,其中m、n、W、X、Y、Z、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如本说明书中所定义;含有所述物质的组合物和其在治疗中的用途。<img file="DDA0000883595110000011.GIF" wi="1263" he="576" />
申请公布号 CN105324372A 申请公布日期 2016.02.10
申请号 CN201480035202.8 申请日期 2014.06.20
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 马丁·蒂尔
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 张英;宫传芝
主权项 一种具有下式的化合物:<img file="FDA0000883595090000011.GIF" wi="1327" he="642" />或其药学上可接受的盐,其中在式(I)中W、X、Y和Z各自独立地表示N、NH或CH,前提条件是W、X、Y和Z不同时各自表示部分CH;m是0、1、2或3;各R<sup>1</sup>独立地表示卤素、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰基或任选被羧基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;n是0、1、2、3或4;各R<sup>2</sup>独立地表示卤素、氰基、羧基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或5元至9元杂环系统;R<sup>3</sup>表示=CR<sup>6</sup>,或者当有至少一个表示C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基的R<sup>1</sup>基团存在时,则R<sup>3</sup>可另外表示基团‑CR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>‑;R<sup>5</sup>不存在或表示氢原子或如上文关于R<sup>2</sup>所定义的取代基;R<sup>6</sup>表示氢或卤素原子或氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地表示氢或卤素原子或氰基、羧基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或5元至9元杂环系统;R<sup>4</sup>表示6元至10元芳香族或杂芳香族环系统,该环系统本身任选被至少一个选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氰基、氧代、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>卤烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基、氨基、‑CON(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷氧基或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基甲基;并且各R<sup>9</sup>独立地表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;前提条件是该式(I)化合物不是:1‑[(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)磺酰基]‑4‑(苯基亚甲基)哌啶;1‑[[1‑环戊基‑3‑(1,1‑二甲基乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基]磺酰基]‑4‑(苯基甲基)哌啶;1‑[(1‑环戊基‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)磺酰基‑4‑(苯基甲基)哌啶;或1‑[(5‑氯‑1‑甲基‑1H‑咪唑‑4‑基)磺酰基]‑4‑[(3‑氟苯基)‑亚甲基]哌啶。
地址 日本大阪