| 发明名称 | 一种2-(1-(叔丁氧羰基)氮杂环丁基-3-)环丙基甲酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种2-（1-（叔丁氧羰基）氮杂环丁基-3-）环丙基甲酸的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分六步，首先化合物1与碘甲烷在碱性条件下得到化合物2，然后经硼氢化钠处理得到化合物3，再经戴斯马丁试剂氧化得到化合物4，然后与化合物5反应得到化合物6，化合物6与三甲基碘化亚砜反应得到化合物7，最后在碱性条件下水解得到终产物化合物8。反应式如下：<img file="2014102414478100004dest_path_image002.GIF" wi="543" he="136" />，本发明获得的2-（1-（叔丁氧羰基）氮杂环丁基-3-）环丙基甲酸为许多药物合成的有用中间体或产品。 | ||
| 申请公布号 | CN105315188A | 申请公布日期 | 2016.02.10 |
| 申请号 | CN201410241447.8 | 申请日期 | 2014.06.03 |
| 申请人 | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司 | 发明人 | 沈万军;毕增梁;王海慧;万晓军;彭雁南;程圆;邵文庆;陈玉燕;袁晓斌;于凌波;李磊;哈维杰;柴艳萍;周乐乐;吴璇;朱喜雯;马坤艳;陈远丽;何振民;马汝建 |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人 | 张劲风 |
| 主权项 | 一种2‑（1‑（叔丁氧羰基）氮杂环丁基‑3‑）环丙基甲酸的制备方法，其特征是包括以下步骤：分六步，首先化合物<b>1</b>与碘甲烷在碱性条件下得到化合物<b>2</b>，所述碱性条件是氢化钠的四氢呋喃溶液，化合物2经硼氢化钠处理得到化合物<b>3</b>，化合物3经戴斯马丁试剂氧化得到化合物<b>4</b>，化合物4与化合物<b>5</b>反应得到化合物<b>6</b>，化合物<b>6</b>与三甲基碘化亚砜在乙醇钠作用下反应得到化合物<b>7</b>，化合物7在碱性条件下水解得到终产物化合物<b>8</b>，所述的碱性条件是氢氧化锂水溶液，反应式如下： <img file="363491dest_path_image002.GIF" wi="536" he="193" />。 | ||
| 地址 | 200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 | ||