发明名称 ΝΕΕΣ ΚΡΥΣΤΑΛΛΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΤΗΣ ΕΡΒΟΥΜΙΝΙΚΗΣ ΠΕΡΙΝΔΟΠΡΙΛΗΣ
摘要 Περιγράφονται δύο νέες κρυσταλλικές μορφές δ και ε της ερβουμινικής περινδοπρίλης. Αυτές είναι κατάλληλες ως θεραπευτικές δραστικές ουσίες για φάρμακα προοριζόμενα για αγωγή καρδιαγγειακών παθήσεων, ιδίως υπέρτασης ή καρδιακής ανεπάρκειας. Η κρυσταλλική μορφή ε λαμβάνεται κατά την κρυστάλλωση της ερβουμινικής περινδοπρίλης από ΜΤΒΕ ο οποίος περιέχει 1,5 - 2,5 % (v/v) ύδωρ, στους 30-45°C, κατά προτίμηση 34-45°C• αυτή η κρυστάλλωση πραγματοποιείται σκοπίμως υπό ανάδευση. Όταν στη συνέχεια το ύδωρ απομακρυνθεί, σκοπίμως μέσω αζεοτροπικής απόσταξης, κατά προτίμηση στους 35-37°C, και στη συνέχεια γίνει περαιτέρω ανάδευση για τουλάχιστον 15 h στους 30-45°C, κατά προτίμηση 35-37°C, η κρυσταλλική μορφή ε μετατρέπεται στην κρυσταλλική μορφή δ. Η κρυσταλλική μορφή δ μπορεί να ληφθεί και μέσω ανάδευσης της κρυσταλλικής μορφής α ή β εντός τριτ.βουτυλομεθυλαιθέρα ο οποίος περιέχει 0,9-1,4 % (v/v) ύδωρ, στους 33-38°C με ταυτόχρονο εμβολιασμό με την κρυσταλλική μορφή δ. Η κρυσταλλική μορφή ε μπορεί να ληφθεί και μέσω ανάδευσης της κρυσταλλικής μορφής α ή β εντός τριτ.βουτυλομεθυλαιθέρα ο οποίος περιέχει 0,9-1,4 % (v/v) ύδωρ, στους 28-35°C με ταυτόχρονο εμβολιασμό με την κρυσταλλική μορφή ε· ή μέσω ανάδευσης της κρυσταλλικής μορφής α ή β εντός τριτ.βουτυλομεθυλαιθέρα ο οποίος περιέχει 1,5-2,0 % (v/v) ύδωρ, στους 35-38°C.
申请公布号 CY1112597(T1) 申请公布日期 2016.02.10
申请号 CY201211000334T 申请日期 2012.04.04
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 STRÄSSLER CHRISTOPH;LELLEK VIT;FÄSSLER ROGER
分类号 C07D209/42 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
地址