发明名称 Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE)
摘要 Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); L es un enlace o -N(R5)CO-, en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; en donde el homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); el heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, piracilo, piridacilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); o una de sus sales por adición o uno de sus solvatos.
申请公布号 ES2558779(T3) 申请公布日期 2016.02.08
申请号 ES20120707276T 申请日期 2012.02.29
申请人 Janssen Pharmaceutica, N.V. 发明人 TRABANCO-SUAREZ, Andrés Avelino;GIJSEN, Henricus Jacobus Maria;VAN GOOL, Michiel Luc Maria;VEGA RAMIRO, Juan Antonio;DELGADO-JIMENEZ, Francisca
分类号 C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/28 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址