发明名称 一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯的制备方法
摘要 本发明涉及一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分六步,首先将化合物1与溴仿在碱性条件下反应得到化合物2;然后与甲基锂作用得到化合物3;接着与二乙酰在高压汞灯照射下得到化合物4;用次氯酸钠处理得到化合物5;然后与氯化亚砜反应得到化合物6,最后化合物6在甲醇作用下得到最终产品化合物7。反应式如下:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="582" he="176" />,获得的双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸二甲酯为许多药物合成的有用中间体或产品。
申请公布号 CN105294442A 申请公布日期 2016.02.03
申请号 CN201410241169.6 申请日期 2014.06.03
申请人 上海合全药物研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;常州合全药业有限公司 发明人 万晓君;毕增梁;王海慧;沈万军;彭雁南;程圆;邵文庆;陈玉燕;袁晓斌;于凌波;李磊;哈维杰;柴艳萍;周乐乐;吴璇;朱喜雯;马坤艳;陈远丽;何振民;马汝建;陈民章;傅小勇;王文贵
分类号 C07C69/753(2006.01)I;C07C67/14(2006.01)I 主分类号 C07C69/753(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 一种双环[1.1.1]戊烷‑1,3‑二羧酸二甲酯的制备方法,其特征是包括以下步骤:首先,将化合物<b>1</b>与溴仿在氢氧化钠溶液下反应得到化合物<b>2</b>;然后与甲基锂作用得到化合物<b>3</b>;接着与二乙酰在高压汞灯照射下得到化合物<b>4</b>;用次氯酸钠室温下处理得到化合物<b>5</b>;然后与氯化亚砜反应得到化合物<b>6</b>,最后化合物<b>6</b>在甲醇作用下得到最终产品化合物<b>7</b><b>,</b>反应式如下: <img file="533596dest_path_image001.GIF" wi="582" he="187" />。
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