一种α-胺基-γ-硝基琥珀酸酯衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种α-胺基-γ-硝基琥珀酸酯衍生物的合成方法，以重氮，芳胺，硝基烯酯为原料，以铑络合物为催化剂，以手性二烯配体为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应后，除去溶剂，得到粗产物，经柱层析得到高对映选择性的α-胺基-γ-硝基琥珀酸酯衍生物。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法合成的产物是重要的化工和医药中间体，可作为多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。本发明合成的产物还具有抑制XBP1剪切活性，可作为抗肿瘤的候选化合物。

主权项

一种α‑胺基‑γ‑硝基琥珀酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，将铑络合物，手性二烯配体以及吸水剂分子筛和有机溶剂加入反应瓶中；然后将硝基烯酯加入到反应瓶中；接着，将重氮化合物和芳胺溶解于有机溶剂中，得到混合溶液；然后在室温下，通过蠕动泵将上述混合溶液滴加到反应瓶中，搅拌至反应完成，旋蒸去除溶剂，得到粗产品；经柱层析，得到具有高对映选择性的α‑胺基‑γ‑硝基琥珀酸酯衍生物，如以下反应式所示；其中，所述手性二烯配体结构为其中，R¹为氢、苯基、间氯苯基、间溴苯基、对溴苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基；R²为氢、4‑氯、4‑溴、4、5‑二甲氧基；R³为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苄基。