| 发明名称 | 三取代四氢噻吩的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了三取代四氢噻吩的制备方法，是由底物与2,5-二羟基1,4-二噻烷在水中、无催化剂条件下回流反应制得相应的三取代四氢噻吩，所述底物为通式1所示的查尔酮类化合物、通式5所示的α,β不饱和酮或通式8所示的反式-β-硝基烯；本发明首次报道了在水中通过无催化剂Sulfa-Michale/Aldol串联反应制备三取代四氢噻吩的方法，具有底物范围较宽、反应条件温和、简单、高效、环保、成本低廉等优点，可以获得高达93％的产率和超过99:1的非对映立体选择性。<img file="DDA0000535957750000011.GIF" wi="1210" he="292" /> | ||
| 申请公布号 | CN104059051B | 申请公布日期 | 2016.02.03 |
| 申请号 | CN201410327660.0 | 申请日期 | 2014.07.10 |
| 申请人 | 西南大学 | 发明人 | 胡文;冉小琪;何延红;官智;宋健 |
| 分类号 | C07D333/32(2006.01)I;C07D333/64(2006.01)I;C07D333/78(2006.01)I;C07D333/42(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人 | 张琴 |
| 主权项 | 三取代四氢噻吩的制备方法，其特征在于，由底物与2,5‑二羟基1,4‑二噻烷在水中、无催化剂条件下回流反应制得相应的三取代四氢噻吩，所述底物为通式<b>1</b>所示的查尔酮类化合物、通式<b>5</b>所示的α,β不饱和酮或通式<b>8</b>所示的反式‑β‑硝基烯；<img file="dest_path_image002.GIF" wi="352" he="96" />通式<b>1</b>中，R<sub>1</sub>任选的为H、或者Cl、Br、硝基、C1‑C5烷基和C1‑C5烷氧基中的任一种或多种，R<sub>2</sub>任选的为H、Cl、Br或C1‑C5烷基；通式<b>5</b>所示的α,β不饱和酮为下述化合物中的任一种：<img file="dest_path_image004.GIF" wi="248" he="85" />；通式<b>8</b>中，R任选的为<img file="541012dest_path_image002.GIF" wi="66" he="57" />、<img file="458152dest_path_image004.GIF" wi="61" he="46" />或<img file="191884dest_path_image006.GIF" wi="55" he="46" />。 | ||
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