| 发明名称 | 一种卡非佐米中间体化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明一种卡非佐米中间体的化合物的制备方法，以L-亮氨酸Ⅴ为原料，在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯发生酰胺化反应生成化合物Ⅳ;化合物Ⅳ在N,N'-羰基二咪唑的作用下与N,O-二甲基羟胺盐酸盐发生Weinreb酰胺化反应生成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ与乙基卤化镁溶液发生格式反应生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ与甲醛或者多聚甲醛发生羟醛缩合反应生成卡非佐米中间体化合物Ⅰ（(S)-4-(叔丁氧羰基氨基)-2,6-二甲基-1-庚烯-3-酮）。本发明避免使用昂贵试剂2-溴丙烯，使用了乙基氯化镁，符合原料易得、操作简单的设计原则。本发明的合成路线条件温和，每步合成收率优秀或良好，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN105294501A | 申请公布日期 | 2016.02.03 |
| 申请号 | CN201510519859.8 | 申请日期 | 2015.08.21 |
| 申请人 | 上海应用技术学院 | 发明人 | 刘烽;陈元鹏;潘仙华;王琨;史尧;于;郭磊;李勤勤;王亚萍;陈彦宇 |
| 分类号 | C07C271/18(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人 | 吴宝根 |
| 主权项 | 一种卡非佐米中间体化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)以L‑亮氨酸Ⅴ为原料，在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯发生酰胺化反应生成化合物Ⅳ；<img file="FDA0000786339350000011.GIF" wi="991" he="319" />2)化合物Ⅳ在N,N'‑羰基二咪唑的作用下与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生Weinreb酰胺化反应生成化合物Ⅲ，<img file="FDA0000786339350000012.GIF" wi="1339" he="320" />3)化合物Ⅲ与乙基卤化镁溶液发生格式反应生成化合物Ⅱ，<img file="FDA0000786339350000013.GIF" wi="1086" he="319" />4)化合物Ⅱ与甲醛或者多聚甲醛发生羟醛缩合反应生成卡非佐米中间体化合物Ⅰ((S)‑4‑(叔丁氧羰基氨基)‑2,6‑二甲基‑1‑庚烯‑3‑酮),<img file="FDA0000786339350000014.GIF" wi="1197" he="319" /> | ||
| 地址 | 200235 上海市徐汇区漕宝路120号 | ||