发明名称 |
阿利克仑中间体及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种阿利克仑中间体及其制备方法和应用,该阿利克仑中间体是通式(V)所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐;其制法包括:1)在第一溶剂存在下,式(III)所示化合物与碱进行反应后,在第二溶剂和还原剂存在下,进行还原反应,最后,在第三溶剂和酸存在下进行反应,得式(IV)所示化合物;2)在第四溶剂、缚酸剂和催化剂存在下,式(IV)所示化合物与羟基保护试剂进行反应,得式(V)所示化合物。该阿利克仑中间体在制备式(II)所示化合物中的应用。本发明能使得物料、动力和人工成本都大大降低,适合工业生产。<img file="DDA0000516139030000011.GIF" wi="1710" he="1365" /> |
申请公布号 |
CN105294612A |
申请公布日期 |
2016.02.03 |
申请号 |
CN201410245895.5 |
申请日期 |
2014.06.05 |
申请人 |
山东威智医药工业有限公司 |
发明人 |
魏彦君;张宝军;韦桂元;张股林 |
分类号 |
C07D307/33(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/33(2006.01)I |
代理机构 |
上海浦一知识产权代理有限公司 31211 |
代理人 |
高月红 |
主权项 |
一种阿利克仑中间体,其特征在于:所述阿利克仑中间体是通式(V)所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐;<img file="FDA0000516139010000011.GIF" wi="779" he="583" />其中,R为氨基保护基,包括:叔丁氧羰基、苄氧羰基或邻苯二甲酰基;R’为羟基保护基,包括:乙酰基、对甲苯磺酰基或邻甲苯磺酰基。 |
地址 |
277514 山东省枣庄市滕州市生物医药产业基地威智大道88号 |