发明名称 喹啉磺酰基衍生物及其用途
摘要 本公开涉及喹啉磺酰基化合物,包含这些化合物的组合物及它们的用途,尤其是对癌症治疗的用途。尤其是,本公开包括式(I)的化合物,及其组合物和用途。<img file="DDA0000838557090000011.GIF" wi="589" he="749" />
申请公布号 CN105308031A 申请公布日期 2016.02.03
申请号 CN201480025210.4 申请日期 2014.02.18
申请人 加拿大高级医学研究协会 发明人 李镐允;V·R·所罗门;S·蓬迪尔
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 代理人 黄泽雄;王燕
主权项 一种式(I)的化合物:<img file="FDA0000838557060000011.GIF" wi="589" he="711" />其中,X是卤素、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基,C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>6‑14</sub>芳基、杂芳基、杂环基、C<sub>3‑10</sub>环烷基或C<sub>3‑10</sub>环烯基,其中后10个部分任选地被下述一个或多个取代:1.卤素;2.羟基;3.C<sub>1‑6</sub>烷基;4.C<sub>2‑6</sub>烯基;5.C<sub>2‑6</sub>炔基;6.C<sub>1‑6</sub>卤代烷基;7.C<sub>1‑6</sub>烷氧基;8.硝基;9.‑C(O)O‑C<sub>1‑10</sub>烷基;10.‑C(O)O‑C<sub>6‑14</sub>芳基;11.C<sub>6‑14</sub>芳基,任选地由一个或多个卤素或C<sub>1‑6</sub>烷基取代;或12.‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自H和C<sub>1‑6</sub>烷基;m为0、1或2;Y是‑N(R)C<sub>1‑10</sub>亚烷基N(R)‑、‑N(R)C<sub>2‑10</sub>亚烷基N(R)‑、‑N(R)杂环基N(R)‑、‑N(R)C<sub>6‑14</sub>芳基N(R)‑、‑N(R)杂芳基N(R)‑、‑N(R)C<sub>3‑10</sub>环烷基N(R)‑、‑N(R)C<sub>3‑10</sub>环烯基N(R)‑或<img file="FDA0000838557060000021.GIF" wi="646" he="396" />其每一个都任选地由一个或两个选自氨基、卤素和C<sub>1‑6</sub>烷基的取代基取代;其中每个r独立地或同时地为1、2或3;每个R独立地或同时地为H或C<sub>1‑6</sub>烷基;且R<sup>1</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>6‑14</sub>芳基、杂芳基、杂环基、C<sub>3‑10</sub>环烷基或C<sub>3‑10</sub>环烯基,其各自任选地被下述一个或多个取代:1.卤素;2.羟基;3.硝基;4.C<sub>1‑6</sub>烷基;5.C<sub>2‑6</sub>烯基;6.C<sub>2‑6</sub>炔基;7.C<sub>1‑6</sub>卤代烷基;8.C<sub>1‑6</sub>烷氧基;9.‑C(O)O‑C<sub>1‑10</sub>烷基;10.‑C(O)O‑C<sub>6‑14</sub>芳基;11.C<sub>6‑14</sub>芳基,任选地由卤素或C<sub>1‑6</sub>烷基取代;12.杂芳基,任选地由卤素或C<sub>1‑6</sub>烷基取代;或13.‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自H和C<sub>1‑6</sub>烷基,或其药学可接受的盐、溶剂合物或前药,条件是所述化合物不为:7‑氯‑4‑(4‑甲苯磺酰基哌嗪‑1‑基)喹啉,7‑氯‑4‑(4‑(4‑氯苯磺酰基)哌嗪‑1‑基)喹啉,7‑氯‑4‑(4‑(3‑硝基苯磺酰基)哌嗪‑1‑基)喹啉,或5‑二甲氨基‑萘‑1‑磺酸[3‑(7‑氯‑喹啉‑4‑基氨基)‑丙基]酰胺。
地址 加拿大安大略省