7-羟基-6-芳甲酰基喹啉酮类化合物的制备及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及7-羟基-6-芳甲酰基喹啉酮类化合物及其应用。7-羟基-6-芳甲酰基喹啉酮类化合物包括7-羟基-6-芳甲酰基喹啉酮类化合物该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐,其结构通式如下：7-羟基-6-芳甲酰基喹啉酮类化合物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为雌激素受体调节剂，用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种疾病，如：骨质疏松，癌症，尤其是乳腺癌，卵巢癌，骨肉瘤和子宫内膜癌。

主权项

一种通式（I）的喹啉酮类化合物，其前体药物和药物活性代谢物，药学上可接受的盐（I）其中X可以选自H₂或者O；R₁R₂独立地选自氢、C_l‑C₄烷基、苄基、C_l‑C₄烷基取代的苄基、C_l‑C₄烷氧基取代的苄基、羟基和卤素取代的苄基、苯基、C_l‑C₄烷基取代的苯基、C_l‑C₄烷氧基取代的苯基、羟基和卤素取代的苯基、或R₁R₂与它们相连的氮原子一起组成1‑吡咯烷基、1‑哌啶基、4‑吗啉基、4‑苯基‑1‑哌嗪基、4‑(4‑甲基苯基)‑1‑哌嗪基、4‑(4‑氟苯基)‑1‑哌嗪基、4‑(4‑氯苯基)‑1‑哌嗪基、4‑(4‑溴苯基)‑1‑哌嗪基、4‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑哌嗪基、4‑(4‑三氟甲基苯基)‑1‑哌嗪基或4‑二苯甲基‑1‑哌嗪基。