发明名称 |
一种9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法 |
摘要 |
本发明提供一种9-氟-6,7-二氢-8-(4-羟基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯并喹嗪-2-甲酸的制备方法,步骤如下:以5-溴-6-氟-2-甲基喹啉(I)为原料在醋酸、铂碳催化氢化下选择性还原得5-溴-6-氟-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉(II),5-溴-6-氟-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉(II)与乙氧甲叉丙二酸二乙酯(EMME)缩合后在多聚磷酸(PPA)催化下发生Gould-Jacobs环合反应得母核化合物(III),接着螯合后与4-羟基哌啶缩合,最后水解去螯合即得那氟沙星。解决了现有技术中那氟沙星合成步骤长、产率不高、无法产业化上述问题,本发明提供的那氟沙星的制备方法,它可以缩短那氟沙星合成步骤长、提高产率。 |
申请公布号 |
CN105294678A |
申请公布日期 |
2016.02.03 |
申请号 |
CN201510818530.1 |
申请日期 |
2015.11.23 |
申请人 |
南京济群医药科技有限公司 |
发明人 |
罗琦;于涛;陆滢炎;刘二军;陶金来;张慧 |
分类号 |
C07D455/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D455/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种9‑氟‑6,7‑二氢‑8‑(4‑羟基‑1‑哌啶基)‑5‑甲基‑1‑氧代‑1H,5H‑苯并喹嗪‑2‑甲酸的制备方法,其特征在于,步骤如下:以5‑溴‑6‑氟‑2‑甲基喹啉(I)为原料在醋酸、铂碳催化氢化下选择性还原得5‑溴‑6‑氟‑2‑甲基‑1,2,3,4‑四氢喹啉(II),5‑溴‑6‑氟‑2‑甲基‑1,2,3,4‑四氢喹啉(II)与乙氧甲叉丙二酸二乙酯(EMME)缩合后在多聚磷酸(PPA)催化下发生Gould‑Jacobs环合反应得母核化合物(III),接着螯合后与4‑羟基哌啶缩合,最后水解去螯合即得那氟沙星。 |
地址 |
211112 江苏省南京市江宁区龙眠大道568号南京生命科技创新园1号楼5楼 |