发明名称 硫代酰胺类化合物及其合成方法
摘要 本发明公开了一种式(II)所示的硫代酰胺类化合物的合成方法,以醛与甲酰基脂肪胺为反应原料,以Na<sub>2</sub>S·9H<sub>2</sub>O为硫化试剂,在氧化剂作用下,在水相中反应得到硫代酰胺类化合物。本发明的合成方法原料廉价易得,溶剂绿色环保,反应操作简单,条件温和,底物普适性广,产率较高,官能团耐受性良好,且成功实现了天然醛及生物活性分子的硫代酰胺化修饰,为药物化学、生物正交化学研究提供了高效构建硫代酰胺类化合物的方法。
申请公布号 CN105294601A 申请公布日期 2016.02.03
申请号 CN201510725463.9 申请日期 2015.10.29
申请人 华东师范大学 发明人 姜雪峰;魏建朋;李一鸣
分类号 C07D295/194(2006.01)I;C07C327/44(2006.01)I;C07C327/46(2006.01)I;C07C327/48(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I 主分类号 C07D295/194(2006.01)I
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人 董红曼
主权项 一种硫代酰胺类化合物的合成方法,其特征在于,以醛与甲酰基脂肪胺为反应原料,以Na<sub>2</sub>S·9H<sub>2</sub>O为硫化试剂,在氧化剂作用下,在25~100℃条件下,在反应溶剂中反应3~24小时得到如式(II)所示的硫代酰胺类化合物;所述反应过程如反应式所示;<img file="FDA0000836213730000011.GIF" wi="1126" he="342" />其中,R是烷基、芳基;R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>是烷基、含芳基烷基或氢。
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号