发明名称 6-氯-N-(取代苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-酰胺化合物及其制备方法和应用
摘要 6-氯-N-(取代苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-酰胺化合物、制备和应用,属于HIV-1整合酶抑制剂领域。该化合物由通式(I)表示,其中,R<sup>1</sup>表示-F,-Me,-OMe,-H;R<sup>2</sup>表示-H,-F,-Me,-OMe,-Cl;R<sup>3</sup>表示-H,-F,-Me,-OMe,-Cl,-Br,-CF<sub>3</sub>,-SO<sub>2</sub>Me。本发明化合物的制备方法是以6-氯吡啶-2-胺为原料与特戊酰氯合成N-(6-氯吡啶-2-叔丁基)酰胺,吡啶环碘代,再水解得到6-氯-3-碘吡啶-2-胺,关环得到具有羧酸结构的化合物,最后和各种取代苄胺反应,得到本发明化合物。<img file="DDA0000865550970000011.GIF" wi="701" he="391" />
申请公布号 CN105294688A 申请公布日期 2016.02.03
申请号 CN201510873837.1 申请日期 2015.12.02
申请人 北京工业大学 发明人 胡利明;剧仑;毛志杰;李志鹏;曾程初
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 代理人 张慧
主权项 6‑氯‑N‑(取代苄基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑2‑酰胺化合物,其特征在于,化合物结构式:<img file="FDA0000865550950000011.GIF" wi="699" he="438" />其中,R<sup>2</sup>表示‑F、‑Me、‑OMe或‑H,位于苯环上两个邻位中任一位置;R<sup>3</sup>表示‑H、‑F、‑Me、‑OMe或‑Cl,位于苯环上两个间位的任一位置;R<sup>4</sup>表示‑H、‑F、‑Me、‑OMe、‑Cl、‑Br、‑CF<sub>3</sub>或‑SO<sub>2</sub>Me。
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