发明名称 C-苯并五元杂芳环类芳基葡萄糖苷衍生物及其制备方法与用途
摘要 本发明公开了一种如通式(Ⅰ)所示的C-苯并五元杂芳环类芳基葡萄糖苷衍生物,该衍生物或其中间体的制备方法,以及该衍生物的用途。其中,R、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、X、Y如说明书中所定义。所述的C-苯并五元杂芳环类芳基葡萄糖苷衍生物结构新颖,对SGLT-2具有很强的抑制活性,同时对SGLT-1和SGLT-2的选择比也很高,可用于制备治疗和预防与SGLT-2相关疾病的药物。<img file="DDA0000531794240000011.GIF" wi="803" he="498" />
申请公布号 CN105294785A 申请公布日期 2016.02.03
申请号 CN201410312850.5 申请日期 2014.07.02
申请人 上海阳帆医药科技有限公司 发明人 陈友喜;贺礼东;朱行武
分类号 C07H9/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I 主分类号 C07H9/04(2006.01)I
代理机构 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人 丁纪铁
主权项 一种通式(Ⅰ)所示化合物或其光学异构体:<img file="FDA0000531794220000011.GIF" wi="801" he="493" />其中:R选自:F、Cl、甲基或氰基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>均为氢,或者其中一个为非氢基团,另外三个为氢;所述非氢基团包括F、Cl、Br、I、C1‑C6的烷基或支链烷基、C1‑C6的烷氧基、环丙基、氰基;X选自:S、O、NH;Y选自:C、N。
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