一种甲氧苄啶的合成方法

摘要

本发明公开了一种甲氧苄啶的合成方法，是以3，4，5-三甲氧基苯甲醛与氰基乙酸乙酯为原料合成，本发明的方法具有转化率高，时间短，利于工业化生产的优势。

主权项

一种甲氧苄啶的合成方法，包括如下步骤：A、3，4，5‑三甲氧基苯甲醛与氰基乙酸乙酯按摩尔比1：1投料，在碱和冠醚的作用下缩合；B、对步骤a的产物进行氢化还原；C、步骤b的产物与胍按摩尔比1：1~1.4投料，在乙酐和非质子溶剂中缩合，之后在碱和冠醚的作用下二次缩合、重排；D、步骤c的产物与对甲基苯磺酰氯按摩尔比1：1~1.05投料反应，其产物再进行氢化还原得产品甲氧苄啶；其特征在于，所述步骤a反应产物如下式：；所述步骤b产物如下式：；所述步骤C产物如下式：；所述冠醚与碱的用量摩尔比为1：0.8~1.2。