| 发明名称 | 一种制备手性1，3-二胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备手性1，3-二胺的方法，在有机溶剂中，手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在-90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α-氯代氮杂环丙烷。与现有技术相比，本发明采用甲基芳基砜作为起始原料，通过与手性亚胺发生双次的加成反应，得到手性1，3-二胺。这种方法简洁高效，普适性高。本发明用到的原料经济易得，制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的1，3-二胺光学纯度高。本发明制备得到的手性1，3-二胺，为一种潜在的生物活性分子合成砌块，可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物，比如六氢嘧啶，有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。 | ||
| 申请公布号 | CN105294517A | 申请公布日期 | 2016.02.03 |
| 申请号 | CN201410307113.6 | 申请日期 | 2014.06.30 |
| 申请人 | 上海工程技术大学 | 发明人 | 李亚;李德升;郑涛;李洪森;任新锋 |
| 分类号 | C07C315/04(2006.01)I;C07C317/32(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07C309/03(2006.01)I;C07D239/04(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I | 主分类号 | C07C315/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人 | 叶敏华 |
| 主权项 | 一种制备手性1，3‑二胺的方法，其特征在于，在有机溶剂中，手性(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺、甲基芳基砜以及碱在‑90℃～30℃温度下，反应0.5～5小时，得到手性α‑氯代氮杂环丙烷；其中，(Rs)‑N‑(叔丁基亚磺酰)亚胺具有如下结构式：<img file="FDA0000530025780000011.GIF" wi="279" he="271" />其中：R为C<sub>1‑9</sub>的烷基、C<sub>2‑8</sub>的烯基、C<sub>4‑12</sub>的芳基或C<sub>4‑12</sub>的取代芳基；所述的取代芳基为C<sub>1‑6</sub>的烷基取代的芳基、C<sub>1‑8</sub>的烷氧基取代的芳基、卤代芳基、酯基取代的芳基或硝基取代的芳基；所述的芳基为苯基、萘基、呋喃基或吡啶基。 | ||
| 地址 | 201620 上海市松江区龙腾路333号 | ||