吡咯并苯并二氮杂卓和其结合物

摘要

式(A)的结合物化合物：其中：R²是，其中R^36a和R^36b独立地选自H、F、C_1-4饱和烷基、C_2-3烯基，该烷基和烯基基团被选自C_1-4烷基酰胺基和C_1-4烷基酯的基团可选取代；或，当R^36a和R^36b中的一个是H时，另一个选自腈和C_1-4烷基酯；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；R⁷独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；Y选自式A1、A2、A3、A4、A5和A6：L是连接至细胞结合剂的接头；CBA是细胞结合剂；n是选自0至48的范围内的整数；R^A4是C_1-6亚烷基基团；要么(a)R¹⁰是H，和R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1-4烷基；或(b)R¹⁰和R¹¹形成它们键连的氮和碳原子之间的氮-碳双键；或(c)R¹⁰是H和R¹¹是OSO_zM，其中z为2或3并且M是单价药用阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基基团，并且可选地关联基团NRR’，R和R’连同它们连接的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-或7-元杂环；其中R¹⁶、R¹⁷、R¹⁹、R²⁰、R²¹和R²²是如分别对R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R²所限定的；其中Z是CH或N；其中T和T’独立地选自单键或C_1-9亚烷基，该链可以被一个或多个杂原子例如O、S、N(H)、NMe中断，条件是X和X’之间的原子的最短链中的原子数是3至12个原子；和X和X’独立地选自O、S和N(H)。

主权项

一种式(A)的结合物：其中：R²是其中R^36a和R^36b独立地选自H、F、C_1‑4饱和烷基、C_2‑3烯基，该烷基和烯基基团被选自C_1‑4烷基酰胺基和C_1‑4烷基酯的基团可选取代；或者，当R^36a和R^36b中的一个是H时，另一个选自腈和C_1‑4烷基酯；R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；R⁷独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；Y选自式A1、A2、A3、A4、A5和A6：L是连接至细胞结合剂的接头；CBA是所述细胞结合剂；n是选自0至48的范围内的整数；R^A4是C_1‑6亚烷基基团；要么(a)R¹⁰是H，并且R¹¹是OH、OR^A，其中R^A是C_1‑4烷基；或(b)R¹⁰和R¹¹形成它们键连的氮和碳原子之间的氮‑碳双键；或(c)R¹⁰是H和R¹¹是OSO_zM，其中z为2或3并且M是单价药用阳离子；R和R’各自独立地选自可选取代的C_1‑12烷基、C_3‑20杂环基和C_5‑20芳基基团，并可选地关联基团NRR’，R和R’连同它们连接的氮原子一起形成可选取代的4‑、5‑、6‑或7‑元杂环环；其中R¹⁶、R¹⁷、R¹⁹、R²⁰、R²¹和R²²如分别对R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R²所限定的；其中Z是CH或N；其中T和T”独立地选自单键或C_1‑9亚烷基，其链可以被一个或多个杂原子例如O、S、N(H)、NMe中断，条件是X和X’之间的原子的最短链中的原子数是3至12个原子；和X和X’独立地选自O、S和N(H)。