主权项 |
一种具有下式(I)之化合物,
或其立体异构物、药学上可接受之盐或酯,其中:E系选自由下列基团组成之群:(1)H,(2)经取代或未经取代之C1-C6-烷基,(3)经取代或未经取代之C2-C6-烯基,(4)经取代或未经取代之C2-C6-炔基,(5)经取代或未经取代之C3-C10-环烷基,(6)经取代或未经取代之芳基,(7)经取代或未经取代之杂环基,及(8)经取代或未经取代之杂芳基;L为不存在,或选自由下列基团组成之群:(1)经取代或未经取代之C1-C6-烷基,(2)-(NR3L)0-1-(CH2)0-4-NR3L-(CH2)0-4-,(3)-(NR3L)0-1-C(R1L,R2L)-NR3L-C(R1L,R2L)-,(4)-C(R1L,R2L)-O-C(R1L,R2L)-,(5)-(CH2)0-4-NR3L-C(R1L,R2L)-CONH-(CH2)0-4-,(6)-CO-C(R1L,R2L)-NHCO-,(7)-CONR3L-,(8)-NR3LCO-,
(9)-NR3L-,(10)-SO2NR3L-,(11)-NR3L-C(=O)-NR3L-,(12)经取代或未经取代之C3-C10-环烷基,(13)经取代或未经取代之芳基,(14)经取代或未经取代之杂环基,及(15)经取代或未经取代之杂芳基,其中:各R1L、R2L及R3L系独立选自由下列基团组成之群:(a)H,(b)经取代或未经取代之C1-C6-烷基,(c)被芳基取代之C1-C6-烷基,(d)被杂环基取代之C1-C6-烷基,及(e)被杂芳基取代之C1-C6-烷基,或R1L与R3L和彼等所连接之原子一起可形成经取代或未经取代之杂环,具有3至8个环原子,其中该杂环之1-2个环原子系选自N、O及S;D为不存在,或选自包括:(1)经取代或未经取代之C3-C10-环烷基,(2)经取代或未经取代之芳基,(3)经取代或未经取代之杂环基,及(4)经取代或未经取代之杂芳基;G系选自由下列基团组成之群:(1)-(CH2)0-4-O-(CH2)0-4-,(2)-(CH2)0-4-S-(CH2)0-4-,(3)-(CH2)0-4-NR1G-(CH2)0-4-,
(4)-C(=O)-,(5)-NR1GC(=O)-,(6)-C(=O)NR1G-,(7)-(CH2)0-4NHCH2C(=O)NR1G-,(8)-C≡C-,(9)-C≡C-C≡C-,(10)-CR2G=CR2G-,(11)-S(=O)-,(12)-SO2-,(13)-C(R3G)2-S(=O)-,(14)-S(=O)-C(R3G)2-,(15)-C(R3G)2-SO2-,(16)-SO2-C(R3G)2-,(17)-CR3G=CR3G-CR3G=CR3G-,(18)-C(R3G)2-,(19)-CR3G=CR3G-C≡C-,(20)-C≡C-CR3G=CR3G-,(21)-C(=O)-C≡C-,(22)-C≡C-C(=O)-,(23)经取代或未经取代之C3-C10-环烷基,(24)经取代或未经取代之芳基,(25)经取代或未经取代之杂环基,及(26)经取代或未经取代之杂芳基,其中:R1G为经取代或未经取代之C1-C6-烷基;各R2G与R3G系独立选自由H、卤原子及经取代或未经取代之
C1-C6-烷基所组成之群;Y为不存在,或选自由下列基团组成之群:(1)经取代或未经取代之C3-C10-环烷基,(2)经取代或未经取代之芳基,(3)经取代或未经取代之杂环基,及(4)经取代或未经取代之杂芳基;X系选自由下列基团组成之群:(1)-(C=O)NR4-,(2)-C1-C6-烷基-(C=O)NR4-,(3)-C2-C6-烯基-(C=O)NR4-,(4)-C2-C6-炔基-(C=O)NR4-,(5)-CH2NR4-,(6)-SO2NR4-,(7)-S(=O)NR4-,(8)-NR4C(=O)-,及(9)-NR4-,其中当Y为双环状经取代或未经取代之杂环基或杂芳基时,则X为不存在;R3为H或经取代或未经取代之C1-C6-烷基;R4为(1)H或经取代或未经取代之C1-C6-烷基,或(2)R4与Y和彼等所连接之原子一起可形成双环状经取代或未经取代之杂环基或杂芳基;n为整数0-6;A系-(CH2)0-4C(R1a,R2a)(CH2)0-4OR3a,其中:R3a系选自由下列基团组成之群:
(a)经取代或未经取代之C1-C6-烷基,(b)经取代或未经取代之芳基,(c)经取代或未经取代之杂环基,及(d)经取代或未经取代之杂芳基,各R1a及R2a系独立选自由下列基团组成之群:(a)H,(b)经取代或未经取代之C1-C6-烷基,(c)经取代或未经取代之芳基,(d)经取代或未经取代之杂环基,及(e)经取代或未经取代之杂芳基,且Q为-C(=O)N(R1,R2),其中:R1系-OH,R2系选自由下列基团组成之群:(1)H,(2)经取代或未经取代之C1-C6-烷基,(3)经取代或未经取代之C2-C6-烯基,(4)经取代或未经取代之C2-C6-炔基,(5)经取代或未经取代之芳基,(6)经取代或未经取代之杂环基,及(7)经取代或未经取代之杂芳基。
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