发明名称 |
一类具有1,2,4-恶二唑片段结构的吲哚生物碱及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供一类具有1,2,4-恶二唑片段结构的吲哚生物碱及其制备方法和用途,吲哚生物碱的结构如式I所示,其中,A、R和n的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的吲哚生物碱,结构新颖,合成路线操作简便,收率高,安全性好,对β-淀粉样蛋白、过氧化氢、氧糖缺乏诱发神经细胞损伤均具有明显的保护作用,可用于制备预防和/或治疗神经系统退行性疾病的药物。<img file="DDA0000518772970000011.GIF" wi="896" he="328" /> |
申请公布号 |
CN105272975A |
申请公布日期 |
2016.01.27 |
申请号 |
CN201410255960.2 |
申请日期 |
2014.06.10 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所;江苏康缘药业股份有限公司 |
发明人 |
郭跃伟;章海燕;萧伟;王振中;江成世;傅燕 |
分类号 |
C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/14(2006.01)I |
代理机构 |
上海一平知识产权代理有限公司 31266 |
代理人 |
马莉华;陆凤 |
主权项 |
一种吲哚类生物碱或其药学上可接受的盐,结构如式I所示:<img file="FDA0000518772940000011.GIF" wi="882" he="340" />式中,A为C6‑C10芳基或C3‑C8杂环基;n为1‑5的整数;各R独立地为氢、羟基、硝基、腈基、卤素、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、‑NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、‑C(O)C1‑C8烷氧基、C3‑C6环烷基、C3‑C8杂环基或C6‑C10芳基,其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>独立地选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基;所述C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、‑NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、‑C(O)C1‑C8烷氧基、C3‑C6环烷基、C3‑C8杂环基或C6‑C10芳基可任选地被选自下组的取代基取代:羟基、氨基、硝基、腈基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基;各所述杂环基独立地包含选自下组的一个或两个以上的杂原子:O、S、P和N。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |