发明名称 用于治疗细菌感染的稠合、螺环杂芳族化合物
摘要 本发明涉及式(I)化合物、其药学上可接受的盐、采用它们治疗细菌感染的方法及它们的制备方法。<img file="DPA00001390080800011.GIF" wi="818" he="546" />
申请公布号 CN102245605B 申请公布日期 2016.01.27
申请号 CN200980151645.2 申请日期 2009.10.13
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 K·巴维安;G·S·巴萨拉布;M·R·高拉瓦拉姆;S·I·豪克;F·周
分类号 C07D471/22(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;C07D513/22(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I 主分类号 C07D471/22(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘辛;李连涛
主权项 一种式(I)化合物:<img file="FDA0000717894010000011.GIF" wi="627" he="603" />或其药学上可接受的盐,其中:A环是任选在碳上被一个或多个R<sup>4</sup>取代的稠合的吗啉;W选自‑O‑和‑S‑;X选自N和C‑R<sup>2</sup>;R<sup>2</sup>为氢;Y选自N和C‑R<sup>3</sup>;R<sup>3</sup>为氟或氯;R<sup>1</sup>选自氯、C<sub>1</sub>烷基、3元或6元碳环基、5元或6元杂环基、‑OR<sup>1a</sup>、‑SR<sup>1a</sup>、‑C(O)R<sup>1b</sup>、‑C(O)<sub>2</sub>R<sup>1a</sup>、‑C(O)N(R<sup>1a</sup>)<sub>2</sub>、‑S(O)R<sup>1b</sup>和‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>1b</sup>,其中所述C<sub>1</sub>烷基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R<sup>10</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被R<sup>10*</sup>取代;R<sup>1a</sup>每次出现时独立地选自H、C<sub>1‑6</sub>烷基、3元碳环基和6元杂环基,其中所述烷基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>10</sup>取代;R<sup>1b</sup>每次出现时独立地选自C<sub>1</sub>烷基和4元、5元或6元杂环基,其中所述杂环基每次出现时,任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>10</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被R<sup>10*</sup>取代;R<sup>4</sup>每次出现时为C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>10</sup>每次出现时独立地选自卤素、‑CN、C<sub>1</sub>烷基、3元碳环基、5元或6元杂环基、‑OR<sup>10a</sup>、‑SR<sup>10a</sup>、‑N(R<sup>10a</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>10a</sup>)C(O)R<sup>10b</sup>、‑C(O)R<sup>10b</sup>、‑C(O)<sub>2</sub>R<sup>10a</sup>、‑C(O)N(R<sup>10a</sup>)<sub>2</sub>和‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>10b</sup>,其中所述C<sub>1</sub>烷基、和碳环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>a</sup>取代;R<sup>10*</sup>每次出现时独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、‑C(O)R<sup>10b</sup>和‑C(O)<sub>2</sub>R<sup>10a</sup>;R<sup>10a</sup>每次出现时独立地选自H和C<sub>1‑6</sub>烷基,其中所述烷基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>a</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被R<sup>a*</sup>取代;R<sup>10b</sup>每次出现时独立地选自C<sub>1</sub>烷基和6‑元杂环基;R<sup>a</sup>每次出现时独立地选自氟、‑CN和‑OR<sup>m</sup>;R<sup>a*</sup>每次出现时独立地选自C<sub>1</sub>烷基;和R<sup>m</sup>每次出现时独立地选自H和C<sub>1</sub>烷基。
地址 瑞典南泰利耶