| 发明名称 | 作为RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/MTOR通路双重抑制剂的喹唑啉和氮杂喹唑啉 | ||
| 摘要 | 本申请提供了新型喹唑啉和氮杂喹唑啉及其药学可接受的盐。也提供了用于制备这些化合物的方法。通过向患者施用治疗有效量的一种或多种式(I)的化合物(其中本文定义了X、Y、T和R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>至R<sup>8’</sup>)，这些化合物在共调控RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/mTOR通路上是有用的。通过这样的做法，这些化合物在治疗与RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/PTEN/mTOR通路的异常调控有关的疾病上是有效的。使用这些化合物可治疗多种病状，包括以异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施方案中，所述疾病是癌症。<img file="DDA0000873863110000011.GIF" wi="647" he="344" /> | ||
| 申请公布号 | CN105283454A | 申请公布日期 | 2016.01.27 |
| 申请号 | CN201480033247.1 | 申请日期 | 2014.04.11 |
| 申请人 | 阿萨纳生物科技有限责任公司 | 发明人 | S·K·汤普森;R·A·史密斯;S·雷迪;T·M·约翰;V·K·尼亚瓦南迪;H·苏布拉马尼亚;V·波特卢里;S·K·帕尼格拉希;P·R·纳迪帕利;S·森古普塔 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人 | 黄泽雄 |
| 主权项 | 式(I)的化合物：<img file="FDA0000873863080000011.GIF" wi="644" he="330" />其中：X是CH或N；Y是H、任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、OR<sup>1</sup>或NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；T是H或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基；R<sup>1</sup>是任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、任选取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)OH、任选取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)OC<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基、任选取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)NH<sub>2</sub>、任选取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)CO<sub>2</sub>H或任选取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)CONH<sub>2</sub>；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>连接以构成任选取代的杂环；R<sup>4</sup>是任选取代的吗啉；R<sup>6</sup>是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R<sup>7</sup>是任选取代的芳基、任选取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或任选取代的杂芳基；R<sup>8</sup>是H或卤素；并且R<sup>8'</sup>是卤素。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||