低吸湿性阿立哌唑药物及其制备方法

摘要

本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

主权项

包含低吸湿性形式的阿立哌唑结晶B和一种或多种药学上可接受的载体的药用固体口服制剂，其中该药用固体口服制剂具有至少一种选自以下的溶出率：在pH4.5下30分钟后溶出60％或更大，在pH4.5下60分钟后溶出70％或更大，和在pH5.0下60分钟后溶出55％或更大，其中采用的药用固体口服制剂敞开在25℃/60％RH下持续6个月，40℃/75％RH下1周，或40℃/75％RH的敞开条件下放置2周；所述结晶B具有与图5所示的粉末X射线衍射光谱相同的粉末X射线衍射光谱；具有在IR(KBr)光谱的2945、2812、1678、1627、1448、1377、1173、960和779cm^‑1处的特定的红外吸收谱带；在加热速度为5℃/分的条件下，具有在热重量/差热分析中接近大约141.5℃处的吸热峰；在加热速度为5℃/分的条件下，具有在差示扫描量热法中接近大约140.7℃处的吸热峰；以及所述结晶B具有低吸湿性，并且在保持在60℃温度和100％湿度水平的干燥器中放置24小时后，其湿含量为0.01‑0.04％。