| 摘要 |
1. Кристаллическая форма тикагрелора формулы I,охарактеризованная порошковой рентгеновской дифракцией, имеющей пики при 4,78±0,2, 5,97±0,2, 6,91±0,2, 8,25±0,2, 9,49±0,2, 11,95±0,2, 13,76±0,2, 14,31±0,2, 16,42±0,2, 16,75±0,2, 18,99±0,2, 20,13±0,2, 20,41±0,2, 20,67±0,2, 23,21±0,2, 24,34±0,2 и 29,67±0,2 градусов 2-тета,где применяли медный анод с длиной волны λ=1,5406 Ангстрем.2. Кристаллическая форма тикагрелора по п. 1, где химическая и/или хиральная чистота кристаллической формы составляет больше 99%, предпочтительно больше 99,5%, как определено с помощью ВЭЖХ.3. Кристаллическая форма тикагрелора по п. 1 или 2, где упомянутая кристаллическая форма, по существу, свободна от других кристаллических форм.4. Кристаллическая форма тикагрелора по п. 3, где кристаллическая форма такая, что другие кристаллические формы тикагрелора не определяются с помощью измерений порошковой рентгеновской дифракции, где применяют медный анод с длиной волны λ=1,5406 Ангстрем.5. Кристаллическая форма тикагрелора по п. 1, имеющая размер частиц D, меньше или равный 400 микронам, предпочтительно от 1 до 300 микрон, как определено с помощью лазерной дифракции.6. Способ получения кристаллической формы тикагрелора по пп. 1-5, включающий стадии:а) подачи первого раствора или суспензии тикагрелора в первый полярный растворитель;b) необязательного нагрева указанной суспензии для получения чистого первого раствора;c) добавления первого раствора во второй эфирный растворитель при температуре в диапазоне от -70°С до ниже 5°С, или добавления второго эфирного растворителя в указанный первый раствор при температуре в диапазоне от -70°С до ниже 5°С;d) добавления третьего спиртового или эфирного растворителя; иe) восстановления указанной кристал |
