一种用于生产肉毒碱的方法

摘要

本发明涉及一种用于生产L-肉毒碱的方法，其中在手性催化剂的存在下，通过烯酮与醛X-CH₂-CHO的[2+2]环加成来获得手性β-内酯肉毒碱前体，其中X选自Cl、Br、I和三甲基胺。

主权项

一种用于生产L‑肉毒碱的方法，其中在手性催化剂的存在下，通过烯酮和醛X‑CH₂‑CHO的[2+2]环加成来获得手性β‑内酯肉毒碱前体，其中X选自Cl、Br、I和三甲基铵基，其中所述β‑内酯被水解以得到L‑肉毒碱，其中所述手性催化剂是路易斯酸‑路易斯碱双官能团金属催化剂，其中所述路易斯酸选自金属原子、金属离子和金属盐，其中所述金属选自锂、钴和铝，其中所述路易斯碱是包含手性胺、手性膦和/或手性酰胺的手性有机配体，其中所述手性胺是生物碱、三胺或N,N’‑亚乙基双(水杨基亚胺)，其中所述手性膦是SEGPHOS、BINAP或TUNEPHOS，且其中所述手性酰胺是双磺酰胺。