发明名称 含砜基的N-(吡啶-2-基)嘧啶-4-胺衍生物
摘要 本发明涉及如本文所述和所定义的通式(I)的含砜基的N-(吡啶-2-基)嘧啶-4-胺衍生物,及其制备方法,其用于治疗和/或预防疾病、特别是过度增殖性疾病和/或病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病的用途。本发明还涉及可用于制备所述通式(I)的化合物的中间体化合物。
申请公布号 CN105283453A 申请公布日期 2016.01.27
申请号 CN201380066208.7 申请日期 2013.10.16
申请人 拜耳药业股份公司 发明人 U·勒金;N·博恩克;A·斯考兹;P·利瑙;G·西莫伊斯特尔;U·鲍默;D·科泽蒙德;R·博尔曼;L·佐恩
分类号 C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D405/14(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 侯婧;钟守期
主权项 通式(I)的化合物<img file="FDA0000800732240000011.GIF" wi="830" he="510" />其中R<sup>1</sup>代表选自如下的基团:C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基、苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基或杂芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基,其中所述基团任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自羟基、氰基、卤素、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、‑OP(O)(OH)<sub>2</sub>、‑C(O)OH、‑C(O)NH<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>代表选自如下的基团:<img file="FDA0000800732240000012.GIF" wi="1718" he="951" />R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>彼此独立地代表选自如下的基团:氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基;R<sup>5</sup>代表选自如下的基团:a)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基、杂芳基,其中所述C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基、杂环基、苯基或杂芳基任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基;b)C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基;c)杂环基,其任选地被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基;d)苯基,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基;e)杂芳基,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基;f)苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基,其中苯基任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基;g)杂芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基,其中杂芳基任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基、二烷基氨基、乙酰基氨基、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基;h)C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基,其中C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基;i)杂环基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基,其中杂环基任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>彼此独立地代表选自如下的基团:氢原子、氟原子、氯原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基;或其盐、其溶剂化物或其溶剂化物的盐。
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