作为二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂的2-氧代-4-硫代-3,4-二氢嘧啶衍生物

摘要

本发明提供了通式(I)的2-氧代-4-硫代-3,4-二氢嘧啶衍生物，其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制二肽基肽酶IV(DPP-IV)的活性，可用于治疗与二肽基肽酶IV相关的疾病。

主权项

结构式I的化合物：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体；其中Ar为取代或未取代的芳基、杂芳基；R₁为H，经取代或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、环杂烷基；R₂为H、卤素、C_1‑6烷基、烯基、炔基；R₃为氨基、烷基、‑NR₄R₅、环杂烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、磺酰基C_1‑4烷基、羰基C_1‑4烷基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基，各自是取代或未取代的；L为‑(CH₂)_n‑、‑(CH₂)_n‑O‑、‑(CH₂)_n‑S‑、‑(CH₂)_n‑NH‑、‑(CH₂)_n‑CO‑、‑CO‑，其中n为1,2；(CH₂)_n中任何亚甲基碳原子任选被1‑2个独立地选自卤素、羟基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基的取代基取代；R₄和R₅分别独立地选自氢、C_1‑8烷基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_3‑8环烷基、3‑8元环杂烷基，其中烷基、烯基、炔基、环烷基和环杂烷基可被选自C_1‑4烷基、羟基、卤素、氧代的取代基取代。