发明名称 |
一种制备卡非佐米的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备卡非佐米的方法。本发明的具体步骤为:A)在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和Fmoc-Phe-OH偶联得到Fmoc-Phe-树脂;B)通过固相合成法,依次偶联Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Homophe-OH、Fmoc-Gly-OH,偶联完毕,脱除Fmoc保护基,在三乙胺条件下往树脂中加入二(2-氯乙基)醚合成吗啡啉环,肽树脂裂解得到化合物Ⅰ;C)化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应,即得卡非佐米。该工艺直接在载体上合成修饰有效的构件,避免了直接购买或者液相合成昂贵的有效构件,有效地提高了收率、降低生产成本。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="384" he="152" /> |
申请公布号 |
CN105273057A |
申请公布日期 |
2016.01.27 |
申请号 |
CN201410343409.3 |
申请日期 |
2014.07.18 |
申请人 |
杭州诺泰制药技术有限公司 |
发明人 |
陈晓航;余美平;路杨;杨东晖;方晨;周亮 |
分类号 |
C07K7/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07K7/06(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种制备卡非佐米的方法,该工艺直接在载体上合成修饰有效的构件,避免了直接购买或者液相合成昂贵的有效构件,有效地提高了收率、降低生产成本,其特征在于,所述方法包括以下步骤: 步骤1,在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂;步骤2,通过固相合成法,依次偶联Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Homophe‑OH、Fmoc‑Gly‑OH,偶联完毕,脱除Fmoc保护基,在三乙胺条件下往树脂中加入二(2‑氯乙基)醚合成吗啡啉环,肽树脂裂解得到化合物Ⅰ:<img file="2014103434093100001dest_path_image001.GIF" wi="244" he="150" />;步骤3,化合物Ⅰ与化合物Ⅱ:<img file="744224dest_path_image002.GIF" wi="122" he="123" />:发生缩合反应,即得卡非佐米。 |
地址 |
310018 浙江省杭州市经济技术开发区6号大街452号 |