摘要 |
Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas: a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula** y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del mismo mediante: d) conversión del Prasugrel base de fórmula (I) con ácido maleico en presencia de un disolvente polar aprótico en Prasugrel maleato de fórmula (Ib)**Fórmula** y, opcionalmente, purificación del prasugrel maleato, obteniendo prasugrel base y, a continuación conversión del prasugrel base en otra sal farmacéuticamente aceptable; o bien mediante e) conversión de Prasugrel base de fórmula (I) en una sal farmacéuticamente aceptable de prasugrel. |
申请人 |
Laboratorios Lesvi, S.L. |
发明人 |
NEWADKAR, Ravindranath Vishnu;PURUSHOTTAM JOSHI, Anil;RAGHUNATH BENDRE, Samir;HEMANT JERE, Deepak;DALMASES BARJOAN, Pere;NAVARRO MUNOZ, Isabel;HUGUET CLOTET, Juan |