发明名称 Procedimiento para la preparación de prasugrel
摘要 Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas: a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula** y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del mismo mediante: d) conversión del Prasugrel base de fórmula (I) con ácido maleico en presencia de un disolvente polar aprótico en Prasugrel maleato de fórmula (Ib)**Fórmula** y, opcionalmente, purificación del prasugrel maleato, obteniendo prasugrel base y, a continuación conversión del prasugrel base en otra sal farmacéuticamente aceptable; o bien mediante e) conversión de Prasugrel base de fórmula (I) en una sal farmacéuticamente aceptable de prasugrel.
申请公布号 ES2557199(T3) 申请公布日期 2016.01.22
申请号 ES20120740371T 申请日期 2012.07.30
申请人 Laboratorios Lesvi, S.L. 发明人 NEWADKAR, Ravindranath Vishnu;PURUSHOTTAM JOSHI, Anil;RAGHUNATH BENDRE, Samir;HEMANT JERE, Deepak;DALMASES BARJOAN, Pere;NAVARRO MUNOZ, Isabel;HUGUET CLOTET, Juan
分类号 A61K31/4365;C07C45/63;C07D495/04 主分类号 A61K31/4365
代理机构 代理人
主权项
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