发明名称 哌喃酮与吡啶酮衍生物之制造方法
摘要 明提供新颖抗流行性感冒药之合成中间体哌喃酮衍生物与吡啶酮衍生物、此等之制造方法、及此等之使用方法。
申请公布号 TWI518084 申请公布日期 2016.01.21
申请号 TW099108871 申请日期 2010.03.25
申请人 盐野义制药股份有限公司 发明人 隅野幸仁;冈本和也;桝井盛泰
分类号 C07D471/04(2006.01);C07D471/14(2006.01) 主分类号 C07D471/04(2006.01)
代理机构 代理人 何金涂
主权项 一种式(X4)化合物或其盐之制造方法,其包括以下之工程:(工程B)藉由令如下式(X2)化合物与如下式(V2)化合物反应,而得如下式(X3)化合物之工程, (式中,R1d为氢、卤素、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、三氯甲氧基、三氟甲氧基、苄氧基、苯乙氧基、2,4-三氟苄氧基、4-甲氧苄氧基、吡啶基甲氧基、或-OSi(R1e)3,R1e各自独立为甲基、乙基、正丙基、异丙基、或第三丁基,R2d为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、第三丁基、苄基、4-甲氧苄基、或吡啶基甲基,R3d为氢、甲基、乙基、三氟甲基、-N(R3e)2、或-OR3e,R3e各自独立为甲基、乙基、或三氟甲基、或可一起形成吡咯啶基,及波线为E体及/或Z体或此等之混合物), (式中,R4d为甲基、乙基、正丙基、异丙基、第三丁基、苄基、4-甲氧苄基、或吡啶基甲基,R5d为氢、氯、溴、甲氧基、乙氧基、乙醯氧基、甲磺醯氧基、三氟甲磺醯氧基、或对甲苯磺醯氧基), (式中,R1d及R2d与式(X2)中的R1d及R2d同意义,R4d与式(V2)中的R4d同意义);及(工程C)藉由令如上式(X3)化合物与如下式(V3)化合物反应,而得如下式(X4)化合物之步骤,H2N-R6d(V3)(式中,R6d为HC(=O)-CH2-、CH(-OH)2-CH2-、MeO-CH(-OH)-CH2-、二甲氧基乙基、二乙氧基乙基、CH2=CH-CH2-、HO-CH2-CH(-OH)-CH2-、 甲胺基、乙胺基、苄基氧羰胺基、第三丁氧羰胺基、 或), (式中,R1d及R2d与式(X2)中的R1d及R2d同意义,R4d与式(V2)中的R4d同意义,且R6d与式(V3)中的R6d同意义)。
地址 日本
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