１，２，４－三唑酮衍生物

摘要

明系提供一种具有精胺酸-血管加压素(Arginine Vasopressin)1b受体拮抗作用之下述一般式(1A)所示1,2,4-三唑酮衍生物，或其医药上被许可的盐、及含有将此等作为有效成分的医药，特别为提供对于情感障碍、焦虑症、精神分裂症、阿兹海默病、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍、高血压、消化器疾病、药物依赖症、癫痫、中风、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、发炎、免疫关连疾病、脱毛症等疾病显示良好体内动态的治疗或预防剂。

主权项

一种1,2,4-三唑酮衍生物或其医药上被许可的盐，其特征为该1,2,4-三唑酮衍生物为式(1A)；

〔式(1A)中，R1表示C1-5烷基(该C1-5烷基可由选自羟基、卤素原子、氰基、C3-7环烷基及C1-5烷氧基所成群的1~3个基所取代)、C3-7环烷基，或4~8员饱和杂环；R2表示氢原子，或C1-5烷基；R3表示芳基，或杂芳基(该芳基，或杂芳基可由选自C1-5烷氧基、C1-5烷基、卤素原子、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、二氟甲氧基及C1-5烷基磺醯基所成群的1~2个基所取代)；R4及R5为相同或相异，各表示氢原子、C1-5烷基(该C1-5烷基可由选自羟基、卤素原子、氰基、C3-7环烷基及C1-5烷氧基所成群的1~3个基所取代)、C3-7环烷基，或环中含有1个以上氮原子、氧原子或硫原子之4~8员饱和或不饱和杂环(该4~8员饱和或不饱和杂环可由选自羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素原子、氰基、C2-5烷醯基及三氟甲基所成群的1~2个基所取代)，或R4及
R5与邻接的氮原子合并可形成，环中除前述氮原子以外可含有1个以上氮原子、氧原子或硫原子之4~8员饱和或不饱和杂环(该4~8员饱和或不饱和杂环可由选自羟基、C1-5烷基(该C1-5烷基可由1~2个羟基所取代)、C1-5烷氧基、卤素原子、氰基、C2-5烷醯基、侧氧基、胺基羰基、单C1-5烷基胺基羰基、二C1-5烷基胺基羰基、三氟甲基及胺基(该胺基可由选自C1-5烷基及C2-5烷醯基所成群的1~2个基所取代)所成群的1~2个基所取代’且该4~8员饱和或不饱和杂环为环中相异2个碳原子之间可藉由C1-5伸烷基进行交联)、2-恶-6-氮杂螺〔3.3〕庚-6-基或7-恶-2-氮杂螺〔3.5〕壬-2-基；A表示伸苯基或6员杂伸芳基(该伸苯基及6员杂伸芳基可由选自卤素原子、C1-5烷氧基的1~2个基所取代)；X表示单键、-O-，或-NR6-；R6表示氢原子、C1-5烷基，或C2-5烷醯基；Ra表示氢原子，或C1-5烷基；n为0~3的整数〕所示者。