一种氨基酸丹参酮酚酯衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种氨基酸丹参酮酚酯衍生物及其制备方法，该类衍生物通过对丹参酮类化合物还原后与氨基酸进行酯化修饰成前药获得。其中的丹参酮类化合物为存在于丹参中具有邻醌结构的菲醌类化合物；而酯化的氨基酸为α-氨基酸。该类氨基酸丹参酮酚酯衍生物为具有下述通式(I)结构的化合物或者其可药用盐：其中R₁及R₂表示H或α-氨基酸酰基及其盐，R₁及R₂不同时为H。本发明的有益效果在于：首先提供了一种新的丹参酮类衍生物，该类新物质对一些重大疾病如肿瘤等具有潜在的治疗作用；其次，本发明的氨基酸丹参酮酚酯衍生物具备较好的水溶性，因此，除可以制成各种口服制剂外，还可较方便地制成注射剂型，从而在疾病的治疗上快速起效。其作为一类重要前药，在临床上具有重要的应用价值。

主权项

一种氨基酸丹参酮酚酯衍生物，其为具有如下通式(I)结构的化合物或者其可药用盐，其中，R₁及R₂表示H或具有下式(1)结构的α‑氨基酸酰基，R₁及R₂不同时为H；所述式(I)化合物的可药用盐是指式(1)化合物中的氨基酸酰基中的碱性氨基与酸进行反应生成的一元及多元的可药用盐；所述通式(I)结构的母体化合物选自丹参酮I、丹参酮IIA、丹参酮IIB、隐丹参酮、二氢丹参酮I、丹参新酮；所述式(1)结构的α‑氨基酸酰基来自于构成生物体蛋白质的氨基酸。