发明名称 |
一种硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法 |
摘要 |
本发明揭示了一种硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法,包括以下步骤:步骤1):以庆大霉素B(Ⅱ)为起始原料,与反应试剂及三甲基硅乙氧羰基氯保护后得到中间体(Ⅲ);步骤2):中间体(Ⅲ)与N,N-二环己基亚胺反应并偶联N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸,经柱层析分离得到中间体(Ⅳ);步骤3):中间体(Ⅳ)脱保护再经硫酸酸化得粗品,粗品与无水乙醇重结晶得到硫酸异帕米星(Ⅰ)。本发明所揭示的硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法具有合成成本低,合成周期段,产品纯度及收率高的有点,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN105254688A |
申请公布日期 |
2016.01.20 |
申请号 |
CN201510724775.8 |
申请日期 |
2015.10.29 |
申请人 |
无锡福祈制药有限公司 |
发明人 |
徐建国;王彬彬;王庆林;王涛;付静;史佳栋;张莹 |
分类号 |
C07H15/236(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07H15/236(2006.01)I |
代理机构 |
北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 |
代理人 |
高之波;邬玥 |
主权项 |
一种硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1):以庆大霉素B(Ⅱ)为起始原料,与反应试剂及三甲基硅乙氧羰基氯保护后得到中间体(Ⅲ);步骤2):中间体(Ⅲ)与N,N‑二环己基亚胺反应并偶联N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸,经柱层析分离得到中间体(Ⅳ);步骤3):中间体(Ⅳ)脱保护再经硫酸酸化得粗品,粗品与无水乙醇重结晶得到硫酸异帕米星(Ⅰ)。 |
地址 |
214000 江苏省无锡市锡山经济开发区蓉洋一路2号 |