发明名称 一种硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法
摘要 本发明揭示了一种硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法,包括以下步骤:步骤1):以庆大霉素B(Ⅱ)为起始原料,与反应试剂及三甲基硅乙氧羰基氯保护后得到中间体(Ⅲ);步骤2):中间体(Ⅲ)与N,N-二环己基亚胺反应并偶联N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸,经柱层析分离得到中间体(Ⅳ);步骤3):中间体(Ⅳ)脱保护再经硫酸酸化得粗品,粗品与无水乙醇重结晶得到硫酸异帕米星(Ⅰ)。本发明所揭示的硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法具有合成成本低,合成周期段,产品纯度及收率高的有点,适合工业化生产。
申请公布号 CN105254688A 申请公布日期 2016.01.20
申请号 CN201510724775.8 申请日期 2015.10.29
申请人 无锡福祈制药有限公司 发明人 徐建国;王彬彬;王庆林;王涛;付静;史佳栋;张莹
分类号 C07H15/236(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H15/236(2006.01)I
代理机构 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 代理人 高之波;邬玥
主权项 一种硫酸异帕米星(Ⅰ)的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤1):以庆大霉素B(Ⅱ)为起始原料,与反应试剂及三甲基硅乙氧羰基氯保护后得到中间体(Ⅲ);步骤2):中间体(Ⅲ)与N,N‑二环己基亚胺反应并偶联N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸,经柱层析分离得到中间体(Ⅳ);步骤3):中间体(Ⅳ)脱保护再经硫酸酸化得粗品,粗品与无水乙醇重结晶得到硫酸异帕米星(Ⅰ)。
地址 214000 江苏省无锡市锡山经济开发区蓉洋一路2号