一种制备异吲哚啉酮类化合物的方法

摘要

本发明提供了一种简单易行的合成异吲哚啉酮类化合物的方法。具体为将正丁基锂己烷溶液滴加到邻溴苯甲醛亚胺的四氢呋喃溶液中，制得相应的锂盐溶液，将该锂盐溶液置于常压下的一氧化碳气氛中搅拌反应后，升至室温并搅拌过夜，或者加入稀盐酸或卤代烃后再升至室温并搅拌过夜，除去溶剂及纯化后得到异吲哚啉酮类化合物。本发明合成路线简单，原料易得。制备得到的异吲哚啉酮类化合物具有潜在的生物活性，具有广阔的应用价值。

主权项

一种制备下式的化合物的合成方法：其中：R₁为乙基、异丙基、叔丁基、环己基、2，6‑二甲基苯基；R₂为氢、甲基、正丁基、苄基、对甲基苄基。其特征在于该方法包括如下步骤：(1)在‑78℃及惰性气体保护下，将等摩尔的正丁基锂己烷溶液滴加到邻溴苯甲醛亚胺的四氢呋喃溶液中，搅拌反应30分钟，制得相应的锂盐溶液，将该锂盐溶液置于常压下的一氧化碳气氛中搅拌反应1小时，慢慢升至室温并搅拌过夜，除去溶剂及纯化后得到下式结构的异吲哚啉酮类化合物。其中：R₁为乙基、异丙基、叔丁基、环己基、2，6‑二甲基苯基：(2)在‑78℃及惰性气体保护下，将等摩尔的正丁基锂己烷溶液滴加到邻溴苯甲醛亚胺的四氢呋喃溶液中，搅拌反应30分钟，制得相应的锂盐溶液，将该锂盐溶液置于常压下的一氧化碳气氛中搅拌反应1小时，加入等摩尔的稀盐酸或者等摩尔的RX，搅拌30分钟后升至室温反应4小时，除去溶剂及纯化后得到下式结构的异吲哚啉酮类化合物。所述的RX为碘甲烷，溴化苄、对甲基溴化苄。其中：R₁为乙基、异丙基、叔丁基、环己基、2，6‑二甲基苯基；R₂为氢、甲基、苄基、对甲基苄基。其中：步骤(1)和(2)中所述的邻溴苯甲醛亚胺的结构式为：其中：R₁为乙基、异丙基、叔丁基、环己基、2，6‑二甲基苯基。