合成方法

摘要

本发明提供制备放射性标记的胍衍生物的方法，特别是其中放射性标记的胍衍生物为正电子发射断层照相(PET)示踪剂。本发明也提供可用于所述方法的某些中间体和用于以自动方式进行所述方法的装置。本发明的方法提供超过制备放射性标记的胍衍生物的已知方法的优势。

主权项

一种得到式I的正电子发射断层照相(PET)示踪剂的方法：其中：X¹为选自C_1‑4烷基或卤基的X基团；Y¹为选自氢或C_1‑4烷基的Y基团；Z¹为C_1‑4烷基的Z基团；并且，Q为[¹¹C]C_1‑4烷基‑或[¹⁸F]‑C_1‑4氟烷基‑；其中所述方法包含：(a) 提供式II的化合物：其中：X¹¹和X¹²相同，两者均为对X¹限定的X基团；Y¹¹和Y¹²相同，两者均为对Y¹限定的Y基团；并且，Z¹¹和Z¹²相同，两者均为对Z¹限定的Z基团；(b) 用还原剂还原式II的所述化合物，以得到式III的化合物：X²¹为如对X¹限定的X基团；Y²¹为如对Y¹限定的Y基团；并且，Z²¹为如对Z¹限定的Z基团；(c) 使在步骤(b)中得到的式III的化合物与[¹¹C]C_1‑4烷基‑LG¹或[¹⁸F]‑C_1‑4氟烷基‑LG²反应，其中LG¹和LG²独立为卤基或基团‑O‑SO₂‑R¹，其中R¹表示任选经取代的C_6‑10芳基、任选经取代的C_1‑4烷基或C_1‑4氟烷基，其中所述反应在适合溶剂中进行；其中所述还原步骤(b)和所述反应步骤(c)以紧接次序进行。